這類藥物包括傳統(tǒng)的巴比妥類（如巴比妥、苯巴比妥等）和近２０年來世界內(nèi)廣泛應(yīng)用的苯二氮草類；即安定類。此類制劑對改善病人的睡眠，對抗焦慮，解除煩躁，起到重要作用。但在發(fā)揮治療作用的同時，也表現(xiàn)出種種不良反應(yīng)，特別是連續(xù)使用,也會成癮。被濫用和急性中毒的報告，引起了人們的重視，也決定了藥物自身的命運。如巴比妥在鎮(zhèn)靜、催眠方面逐漸被依賴性低的藥物取代。安眠酮問世不久，就被一些國家（包括我國）淘汰。近年來鎮(zhèn)靜催眠藥成癮和被濫用已在許多國家成為嚴(yán)重的社會問題之一。

    巴比妥類藥物隨劑量不同，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生不同抑制，按抑制程度分６個階梯：抗焦慮--鎮(zhèn)靜--催眠--麻醉--昏迷--死亡。由于巴比妥類安全性差，且常出現(xiàn)中毒現(xiàn)象，成癮性強(qiáng)，加之苯二氮草類（安定類）藥物的出現(xiàn)，２０世紀(jì)７０年代以后，它的醫(yī)療使用范圍已越來越少。

    急性中毒，多因誤服或自殺所致，也可能由于靜脈注射劑量過大，速度過快所致。中毒者主要表現(xiàn)為興奮、譫妄，繼而呈嗜睡、呼吸淺速、皮膚發(fā)紺、痛覺消失、瞳孔散大、昏迷。早期多因呼吸中樞麻痹致死，晚期多因呼吸衰竭、腦水腫或合并肺部感染致死。

    慢性中毒表現(xiàn)為嗜睡，思維聯(lián)想困難、記憶缺損、判斷力差、情緒不穩(wěn)、激動易怒。癥狀嚴(yán)重時語言不清、眼球震顫、步履遲緩，且常伴有視幻覺、妄想、驚恐和躁狂等精神癥狀。

    苯二氮草類的代表藥--安定，抗焦慮作用選擇性高，治療效果好，安全范圍大，作用持久，依賴性相對較少，戒斷癥狀較輕，而且具有較強(qiáng)的抗驚厥作用。醫(yī)療應(yīng)用很廣泛。但長期服用停藥后，可出現(xiàn)精神癥狀：焦慮、恐懼、不安、失眠、頭痛、惡心、嘔吐、食欲減退、肢體發(fā)抖、肌肉陣攣等。靜脈注射此類藥物可導(dǎo)致向低血壓和呼吸抑制。

    耐藥性是鎮(zhèn)靜催眠藥的共同特性。長期服用，藥效降低，需要不斷增加劑量才能維持療效。耐受性增高總與成癮性產(chǎn)生有關(guān)。

    鎮(zhèn)靜催眠藥成癮性是強(qiáng)的，久用之后突然停藥會產(chǎn)生戒斷時出現(xiàn)的癥狀越嚴(yán)重。戒斷癥狀有焦慮、睡眠障礙、厭食、惡心、嘔吐、高熱、低血壓、震顫、抽搐、定向障礙及幻覺等。