對于門診工作十分繁忙的泌尿科醫師而言，藥物治療應是最方便快速的治療方式。然而，藥物治療只能緩解其癥狀，但無法根治。當停止服用藥物后，病情會恢復至服藥前的樣子。
     　
　　某些藥物能增加膀胱出口的阻力，對于輕度應力性尿失禁確有療效。但藥物治療并不是長久解決問題的方法，而且所有藥物均有潛在的副作用，因此需要密切的追蹤。針對造成應力性尿失禁的成因予以矯正，才是長期治療的方式。
        　
    1.抗乙酰膽堿藥物(Anticholinergics)所有乙酰膽堿藥物均有副作用，包括嘴干、視力模糊、便秘、心跳變快、嗜睡以及尿瀦留。此類藥物對于閉鎖型青光眼患者不可使用。
    　
    2.Oxybutynin chloride (Ditropan)兼具抗乙酰膽堿與平滑肌放松的作用。對于逼尿肌過度活動的病人，無論在癥狀的緩解或尿路動力學的測試結果，均有良好的效果。另有一種新式的Ditropan XL，其藥效能逐漸釋效，一日服用一次即可。為減低病人口干的癥狀，可以先讓病人服用半粒，再逐由5mg增加至10mg。
    　
    3.Flavoxat (Genurin)另一種經常使用的藥物，能減低膀胱的張力。其作用較弱，但副作用也比較輕微。
    　
    4.Imipramine一種三環抗憂郁藥品(Tofranil)，兼具抗乙酰膽堿與平滑肌松弛的效果，然而，其抗乙酰膽堿的作用比較弱。它也可能作用在鈣通道(calcium channels)，造成細胞內外鈣離子濃度的變化，進而減緩膀胱的收縮。除了使膀胱放松，imipramine還有a-adrenergic的作用，因此可以增加膀胱出口的阻力。
    　
    5.Phenyl propanolamine和psudoephedrine經由a-adrenergic協同劑的作用，可增加膀胱出口的阻力。
    　
    6.Propantheline Bronide (Pro-Banthin)是作用于節后神經接受器的抗乙酰膽堿。其作用不具選擇性，除了對膀胱外，也對腸胃道的平滑肌作用。
    　
    7.Tolterodine (Detrusitol)新型的antimuscarinic藥物。雖然傳統抗乙酰膽堿藥物有良好療效，并且廣泛被使用，但是嚴重的副作用常常令患者卻步，病人經常無法忍受，自然也不可能長期服藥。Tolterodine的臨床試驗顯示對于頻尿、急迫性尿失禁有治療效果，而只有中、輕度副作用[18]，目前Tolterodine已經在國內各醫學中心試用。
    　
    8.女性荷爾蒙(Conjugated estrogen)：投予女性荷爾蒙可改善局部血流量與張力，進而改善尿失禁癥狀，但也有報告指出，單純使用女性荷爾蒙治療應力性尿失禁的效果并不理想；若合併使用alpha-agonist，如phenylpropanolamine 75mg，一天兩次，則有較好的效果。禁忌癥包括不明原因之陰道出血、急性肝臟疾病、急性血管栓塞、乳癌病史以及近日內曾得子宮內膜癌。

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